Metadona
La metadona, un agonista puro, es un opioide sintético y se asemeja a la sustancia madre, la morfina, en sus propiedades. Tiene un fuerte potencial analgésico y un efecto sedante. El efecto se produce rápidamente y dura entre 4 y 6 horas. Se postula un efecto antihiperalgésico adicional a través de su acción en el receptor NMDA. La metadona está disponible en 2 formas racémicas (L- y D-). Si se utiliza la L-metadona, la dosis se reduce a la mitad en relación con los mg/kg. En algunos países europeos, la L-metadona está disponible en combinación con el fármaco parasimpaticomimético fenpipramida. El perfil de efectos secundarios corresponde al de los µ-agonistas puros y depende de la dosis.
Buprenorfina
La buprenorfina es un agonista parcial con alta afinidad por los receptores. Su efecto es relativamente lento (unos 30 minutos), pero es el más duradero de todos los opioides utilizados clínicamente (6 – 8 horas). Tiene un fuerte efecto analgésico, pero poco efecto sedante. La buprenorfina tiene un buen perfil de seguridad, pero debido al efecto «techo», puede no tener un efecto más fuerte cuando se vuelve a administrar. En los gatos, la buprenorfina tiene una propiedad analgésica similar a la de la morfina y también puede utilizarse por vía transmucosa, ya que la concentración plasmática alcanza casi el mismo nivel que tras la administración IV.
Butorfanol
El butorfanol, como agonista κ y antagonista µ, tiene un menor efecto analgésico pero un mayor efecto sedante. Es adecuado como premedicación o para la analgesia del dolor moderado. El efecto se establece rápidamente, pero dura menos que la metadona y la buprenorfina (aproximadamente 90 minutos). El efecto antitusivo se considera muy bueno. El riesgo de efectos secundarios es bajo; ocasionalmente puede producirse disforia y desorientación.
Fentanilo
El fentanilo es un agonista µ puro y más potente que la metadona, pero la duración de la acción es muy corta, de 0,5 a 2 horas, y la administración debe repetirse si es necesario o en forma de infusión de ritmo continuo.
Naloxona
Como antagonista de los receptores µ, la naloxona desplaza eficazmente a otros opioides debido a su gran afinidad con los receptores. Por lo tanto, se utiliza para antagonizar el efecto de los opioides. También suprime el efecto analgésico. Su efecto sólo dura poco tiempo; si es necesario, hay que repetir la administración de naloxona.
